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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗胃腸道不良反應(yīng)藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 本品系神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗藥(P物質(zhì)拮抗劑)，對(duì)人NK-1受體有高選擇性的親和力，對(duì)5-羥色胺(5-HT3)、多巴胺和皮質(zhì)激素受體的親和力很低。P物質(zhì)是一種位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中的速激肽(神經(jīng)激肽)，它與多種功能有關(guān)，包括嘔吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎癥/免疫反應(yīng)。P物質(zhì)的作用通過(guò)NK-1受體介導(dǎo)，NK-1受體是一種G蛋白受體，與磷酸肌醇信號(hào)通路耦合。本品與大腦中NK-1受體結(jié)合，對(duì)該受體進(jìn)行拮抗，從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。臨床試驗(yàn)證實(shí)，本品與5-HT3受體抑制藥(如昂丹司瓊及皮質(zhì)激素地塞米松)合用，可進(jìn)一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本品有一定的預(yù)防作用。 | |
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| 口服后4h可達(dá)血藥峰濃度。首日平均血藥峰濃度為1.6μg/ml，平均藥時(shí)曲線下面積(AUC)約為20μg·h/ml；第3日平均血藥峰濃度為1.4μg/ml，平均AUC為21μg·h/ml。生物利用度為60%～65%。食物對(duì)本品的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)影響不大。血漿蛋白結(jié)合率不低于95%，可透過(guò)血-腦脊液屏障，在腦脊液中分布亦較多。在穩(wěn)態(tài)時(shí)本品的分布容積約為70L。本品主要在肝內(nèi)代謝，通過(guò)細(xì)胞色素CYP3A4(主要)和CYPlA2(次要)代謝。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn本品總體清除率約為75ml/min。消除半衰期為9～13h。本品幾乎不能被血液透析所清除。 | |
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| 用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。 | |
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| 1．嚴(yán)重肝功能不全者慎用。2．妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。3．動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)，本品可分泌入乳汁，但缺乏相關(guān)人體數(shù)據(jù)資料。4．本品不能阻止已經(jīng)發(fā)生的惡心和嘔吐。5．本品用于化療誘發(fā)的惡心和嘔吐時(shí)，常與昂丹司瓊(僅首日使用)及地塞米松合用。6．對(duì)于控制順鉑誘發(fā)的嘔吐，單用本品并不能達(dá)到最佳療效，應(yīng)該與地塞米松(或地塞米松加一種5-HT3-R拮抗藥)合用。7．室溫下保存。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn | |
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| 1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)嗜睡和虛弱(或疲乏)。2．呼吸系統(tǒng)：可引起呃逆。3．泌尿生殖系統(tǒng)：用于重度抑郁癥患者時(shí)可出現(xiàn)性功能障礙。4．肝臟：用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時(shí)，可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。5．胃腸道：用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時(shí)，可能會(huì)發(fā)生腹瀉。6．皮膚：偶見(jiàn)史-約綜合征、血管性水腫和風(fēng)疹。 | |
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| 口服給藥。1．化療誘發(fā)的惡心和嘔吐：初始劑量為首日125mg，化療前1h服用；第2～3日，每日80mg，化療前1h服用。2．用于重度抑郁癥(伴焦慮)每次300mg，每日1次。腎功能不全、輕到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期腎病(ERSD)進(jìn)行血液透析的患者無(wú)需調(diào)整劑量。 | |
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1．與可抑制CYP3A4活性的藥物(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮 酮、那非那韋、利托那韋、醋竹桃霉素)合用，可能升高本品的血漿濃度，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。2．與經(jīng)過(guò)CYP3A4代謝的藥物(如多西他賽、多西他奇、紫杉醇、長(zhǎng)春堿、伊立替康、阿夫唑嗪、阿司咪唑、西沙比得、克拉霉素、依立曲坦、依托泊苷、異環(huán)磷酰胺、依馬替尼、依立替康、匹莫齊特、特非那定、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞賓)合用，可能增加這些藥物的血漿濃度，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。3．本品可抑制地塞米松的代謝，合用時(shí)應(yīng)將地塞米松的劑量減少約一半。4．本品可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的苯二氮類(lèi)藥物(如咪達(dá)唑侖、三唑侖、阿普唑侖)的代謝，使其血藥濃度升高，導(dǎo)致其不良反應(yīng)增強(qiáng)。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn5．與誘導(dǎo)CYP3A4活性的強(qiáng)效藥物(如利福平、卡馬西平、苯妥英)合用，可能會(huì)降低本品的血漿濃度，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。6．與經(jīng)過(guò)CYP2C9代謝的藥物[如甲苯磺丁脲、S(-) 華法林]合用，可能會(huì)降低這些藥物的血漿濃度。7．與口服避孕藥(如環(huán)戊丙酸雌二醇、乙炔基雌二醇、依托孕烯、炔諾孕酮、 | |
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