咪康唑

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咪康唑副作用;別名:咪可拉唑、達(dá)克寧、可寧、霉康唑、霉可乃除、霉可唑、氯益康唑、硝酸咪康唑、二氯苯咪唑、無(wú)霉、雙氯苯咪唑、Aflorin、Albistat、Andergin、Daktar、Daktarin;咪康唑適應(yīng)癥:1.本藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；靜脈給藥可作為嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次選用藥。2.本藥外用制劑可用于治療廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、腳癬、花斑癬等。3.本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有抗菌作用，可用于由此類細(xì)菌引起的繼發(fā)性感染。4.用于治療深部真菌病，對(duì)五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染也有效。;咪康唑藥理學(xué)作用:本藥為人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分為咪康唑。本藥干擾細(xì)胞色素P450的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，改變膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚，導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死。本藥亦可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂星忠u性的菌絲的過(guò)程。本藥為廣譜抗真菌藥，對(duì)皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌及隱球菌等具有抑制和殺菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌也有很強(qiáng)的抗菌力。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：抗真菌藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Miconazole

藥品別名

咪可拉唑、達(dá)克寧、可寧、霉康唑、霉可乃除、霉可唑、氯益康唑、硝酸咪康唑、二氯苯咪唑、無(wú)霉、雙氯苯咪唑、Aflorin、Albistat、Andergin、Daktar、Daktarin

藥物劑型

1.軟膏：2%；2.膠囊：250mg；3.滅菌溶液：200mg(20ml)；4.注射劑：200mg(20ml)；5.陰道栓：100mg。

藥理作用

本藥為人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分為咪康唑。本藥干擾細(xì)胞色素P₄₅₀的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，改變膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚，導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死。本藥亦可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂星忠u性的菌絲的過(guò)程。本藥為廣譜抗真菌藥，對(duì)皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌及隱球菌等具有抑制和殺菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌也有很強(qiáng)的抗菌力。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收差，靜脈注射后在肝臟迅速代謝，約18%的非活性代謝物自尿中排出。藥動(dòng)學(xué)為三房室開放模型，半衰期分別為0.4、2.1和24.1h，血清蛋白結(jié)合率為90%。本品在體內(nèi)分布廣，可滲入發(fā)炎的關(guān)節(jié)、眼睛的玻璃體及腹膜中，但在痰液、唾液中濃度低，對(duì)血-腦脊液屏障穿透力差。腎功能不全包括血液透析的患者其藥動(dòng)學(xué)曲線并不改變。按照9mg/kg劑量給藥，多數(shù)病例的血藥濃度可超過(guò)1μg/ml。局部用藥后主要停留在病變部位，吸收入體內(nèi)甚少�？诜�1g后血藥峰濃度僅1mg/L。單次靜脈滴注400～1000mg后血藥峰濃度為2～5mg/L。用量的14%～22%自尿排出，主要為無(wú)活性的代謝物，其中原形物不到1%。

適應(yīng)證

1.本藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；靜脈給藥可作為嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次選用藥。2.本藥外用制劑可用于治療廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、腳癬、花斑癬等。3.本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有抗菌作用，可用于由此類細(xì)菌引起的繼發(fā)性感染。4.用于治療深部真菌病，對(duì)五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染也有效。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.1歲以下兒童及妊娠期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

1.靜脈滴注時(shí)務(wù)必先將注射劑稀釋，靜脈滴注速度不宜過(guò)快，以避免出現(xiàn)心臟驟�；�心律失常，并應(yīng)密切觀察。2.不可與一些組成復(fù)雜的輸液配伍。3.出現(xiàn)瘙癢和皮疹嚴(yán)重者應(yīng)停藥，惡心和嘔吐者可服抗組胺藥或止吐藥，并避開餐前后給藥，適當(dāng)減少用量。4.避免本品直接接觸眼睛，摩擦部位宜用洗劑，倘用乳膏涂少量后應(yīng)擦勻，以免發(fā)生浸泡作用。5.治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、血清氨基轉(zhuǎn)移酶。

不良反應(yīng)

1.可致心臟驟停，應(yīng)密切觀察給藥。2.不良反應(yīng)以靜脈炎為多見，常見的還有皮膚瘙癢、惡心、發(fā)熱和寒戰(zhàn)、眩暈、皮疹、嘔吐等。瘙癢和皮疹嚴(yán)重者應(yīng)停藥。惡心和嘔吐者可服抗組胺藥或止吐藥，還可適當(dāng)減少用量。3.可引起血細(xì)胞比容下降、血小板減少、血鈉下降等。用藥期間應(yīng)檢查血紅蛋白、血細(xì)胞比容、電解質(zhì)和血脂等，遇有異常應(yīng)及時(shí)停藥。4.偶可引起過(guò)敏反應(yīng)，必須在住院嚴(yán)密觀察下用藥。5.局部用藥可出現(xiàn)水皰、燒灼感、充血、瘙癢或其他皮膚刺激征象，多發(fā)生在治療初期，停藥后癥狀即可消失。

用法用量

1.成人：(1)靜脈滴注：本藥用5%葡萄糖注射劑250ml稀釋后靜脈滴注，每天0.6～1.2g，分3次間隔8h給藥。最高量以不超過(guò)每天30mg/kg為宜；(2)鞘內(nèi)給藥：最大劑量為每次20mg，每3～7天給藥1次；(3)局部給藥：①體癬、股癬和手足癬：宜用乳膏劑、洗劑，早晚各1次；②皮膚念珠菌病：宜用乳膏劑，早晚各1次；③花斑癬：宜用乳膏劑，每天1次；(4)陰道給藥：每晚用栓劑1粒，插入陰道深處，一般連用10天。月經(jīng)期內(nèi)也應(yīng)堅(jiān)持治療。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn2.兒童：靜脈滴注：本藥用5%葡萄糖注射劑稀釋后靜脈滴注，1歲以上小兒按體重每天20～40mg/kg，分次靜脈滴注，每次滴注量不宜超過(guò)15mg/kg。本品尚可制成2%霜?jiǎng)┖?%洗劑用于皮膚和陰道真菌感染，10～14天為1個(gè)療程。

藥物相應(yīng)作用

1.與抗凝藥如華法林、香豆素或茚滿二酮類藥物合用可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。2.本藥可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，增加腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性。3.與苯妥因合用，可減緩苯妥英鈉的代謝，使其血藥濃度明顯升高；同時(shí)本藥血藥濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延遲。4.與降糖藥合用時(shí)，可抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖反應(yīng)。5.與西沙必利合用屬禁忌，合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P₄₅₀代謝，可導(dǎo)致心律失常發(fā)生。6.與兩性霉素B合用會(huì)導(dǎo)致拮抗作用。7.異煙肼、利福平可增強(qiáng)本藥的代謝，降低其血藥濃度，可導(dǎo)致治療失敗或疾病復(fù)發(fā)。不可與一些組成復(fù)雜的液體配伍。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為廣譜抗真菌藥，作用機(jī)制同酮康唑。臨床主要用于全身性白色念珠菌等敏感真菌引起的感染，如敗血癥、呼吸系統(tǒng)感染、腎和尿道感染、消化系統(tǒng)感染等。臨床鞘內(nèi)注射治療隱球菌性腦膜炎。用咪康唑乳膏治療體、股癬的療效和安全性，以復(fù)方益康唑乳膏為對(duì)照。將乳膏涂于患部，每天2次，療程3周。結(jié)果總?cè)史謩e為69%和87%，總有效率均為97%，真菌清除率均為94%，不良反應(yīng)發(fā)生率均為3%。咪康唑乳膏與復(fù)方益康唑乳膏治療體、股癬有相似的療效和安全性。對(duì)皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌以及隱球菌有抑制殺菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌也有很強(qiáng)抗菌力。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn國(guó)內(nèi)報(bào)道，用2%咪康唑霜治療表淺性真菌感染者270例，其中體、股癬18例，17例于2周內(nèi)痊愈；足癬252例，2周后有效率為86.2%，真菌培養(yǎng)陰轉(zhuǎn)率為92%。

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