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利多卡因氣霧劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸利多卡因氣霧劑
曾用名:
商品名:
英文名:Lidocaine Hydrochloride Aerosol
漢語拼音:Yɑnsuɑn Liduokɑyin Qiwuji
本品主要成份為:鹽酸利多卡因。其化學(xué)名稱為:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸利多卡因緩釋滴丸))
分子式:C14H22N20?HCl?H2O
分子量:288.82

【性狀】

【藥理毒理】
鹽酸利多卡因為酰胺類局麻藥,血液吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強(qiáng),亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當(dāng)血藥濃度超過5?g?ml–1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時,可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流,降低4相斜率,減慢舒張期自動去極化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治療劑量時,對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

【藥代動力學(xué)】
本品吸收后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解,經(jīng)尿排出, 少量出現(xiàn)在膽汁中。

【適應(yīng)癥】
本品為局麻藥。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn主要作表面麻醉用于內(nèi)窺鏡檢查.

【用法用量】
表面麻醉:2%~4%可作內(nèi)窺鏡檢查用,每次2% 10~30ml,4% 5~15ml。咽喉、氣管用一次最大劑量100~200mg。

【不良反應(yīng)】
(1)本品偶可引起高敏反應(yīng)和過敏反應(yīng);
(2)對呼吸道高敏病人,可引起支氣管痙攣;
(3)本品劑量過大、吸收太快可導(dǎo)致中毒反應(yīng),表現(xiàn)為耳鳴、激動、煩燥等中樞神經(jīng)興奮癥狀,并可迅速發(fā)展為抽搐、昏迷、血壓下降等;
(4)血藥濃度過高,可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯、室顫和心搏驟停。

【禁忌】
對局部麻醉藥過敏、卟啉癥、未經(jīng)控制的癲癇、阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者禁用。

【注意事項】
(1)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者也應(yīng)慎用。
(2)本品個體間耐受差異大。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
(3)本品毒性較普魯卡因為大,且易于擴(kuò)散,嚴(yán)格掌握用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。
(4)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓及監(jiān)測心電圖,并備有搶救設(shè)備。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥

【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)。

【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】
(1)與西咪替丁以及?-受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度;
(2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏;
(3)與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林磺胺嘧啶。

【藥物過量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn

【規(guī)格】
(1)2% (2)4%

【貯藏】
密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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