麥普替林

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麥普替林

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

麥普替林

英文名稱：

Retinyl

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	路滴美	Ludiomil

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	25mg(2m1)
2	片劑：	10mg；25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Maprotiline

藥理作用：

本品為四環(huán)類抗抑郁藥，其藥理作用及臨床應(yīng)用均與三環(huán)類相似，系廣譜抗抑郁藥。具有抑制去甲腎上腺素在突觸神經(jīng)元的再吸收以及抑制少量5-羥色胺再吸收的作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收緩慢但完全，T_max為12小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為88～89％，每日口服150mg，第二周可達(dá)C_ss(0.1～0.4／μｇ／m1)。血藥濃度與劑量成線性關(guān)系。半衰期為43小時(shí)(27～58小時(shí))。主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基、脫胺基及去羥基衍生物。代謝后與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外，其中2／3從尿排出，1／3從糞便不排出。原形藥物從尿排出約占用藥量2％。

適應(yīng)癥：

(1)主要用于治療各型(內(nèi)因性、反應(yīng)性及更年期)抑郁癥。
(2)可用于疾病或精神因素引起的焦慮、抑郁癥(如產(chǎn)后抑郁、腦動(dòng)脈硬化伴發(fā)抑郁、精神分裂癥伴有抑郁)的病人。
(3)可用于伴有抑郁、激越行為障礙的兒童及夜尿者。

用法用量：

(1)用于一般抑郁癥，每日3次，一次25mg，或者75mg，一日1次(宜于黃昏服藥)，連續(xù)數(shù)周。
(2)嚴(yán)重抑郁癥，一般每日3次，一次50mg，或150mg，一日1次(宜于黃昏服藥)，連續(xù)數(shù)周。
(3)對(duì)急性嚴(yán)重抑郁癥或口服抗抑藥療效不佳者，可靜脈給藥。靜滴時(shí)，每次25～150mg，用250ml生理鹽水或5％葡萄糖注射液稀釋，在1.5～2小時(shí)內(nèi)輸完。如在輸液時(shí)加氯丙咪嗪，可獲得更佳效果。靜注時(shí)，每次25～50mg，用10～20ml生理鹽水或注射用水稀釋緩慢注射(至少3分鐘以上)。每日劑量不得超過(guò)150mg。
(4)對(duì)于情緒抑郁性紊亂、老年人和兒童，無(wú)論用片劑還是注射劑都應(yīng)逐漸增加劑量。開(kāi)始一次10mg，每日3次，如病情需要，以后可增至每次25mg。根據(jù)病情需要，青少年的劑量可漸增至接近成人水平。

不良反應(yīng)：

有嗜睡、頭暈、口干、震顫、心動(dòng)過(guò)速、皮膚過(guò)敏、便秘等。過(guò)量毒性表現(xiàn)為：嗜睡、煩躁、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、木僵、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、低血壓、呼吸抑制，嚴(yán)重時(shí)應(yīng)使用毒扁豆堿每次0.5～2mg，肌注或緩慢靜注，如病情需要，可重復(fù)用藥。對(duì)心力衰竭或近有心肌梗死發(fā)生的患者禁用。

相互作用：

本品不宜與單胺氧化酶抑制劑合用，或此類藥停藥后不足14日也不能服用。本品可增強(qiáng)去甲腎上腺素、腎上腺素、中樞神經(jīng)抑郁劑和抗膽堿能神經(jīng)藥物的心血管效應(yīng)。本品可降低或抵消腎上腺素能神經(jīng)阻斷劑的降壓作用。

注意事項(xiàng)：

1．偶可誘發(fā)躁狂癥、癲癇大發(fā)作，用于雙相抑郁癥時(shí)，應(yīng)注意可能誘發(fā)躁狂癥，故癲癇病人慎用。
2．青光眼、前列腺肥大及心、肝、腎功能不良者慎用。

療效評(píng)價(jià)：

本品能提高病人情緒，緩解焦慮、激動(dòng)和精神運(yùn)動(dòng)阻滯的作用。對(duì)于隱匿性抑郁癥，也有治療作用。抗抑郁效果與丙咪嗪、阿米替林相似，但奏效快，副作用少。

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