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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗帕金森病藥 三級(jí)分類：作用于多巴胺能受體的藥物 | |
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| 麥角溴胺、溴角環(huán)肽甲磺酸鹽、溴麥角環(huán)肽、溴麥亭、抑乳停、保乳調(diào)、溴麥角隱亭、溴隱庭、甲磺酸溴隱庭、溴隱亭甲、Bromergon、Bromoergocriptine、Ergolactin、Parlodel、Pravidel | |
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| 1.片劑：1mg，2mg，5mg；2.膠囊：5mg，10mg。 | |
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| 本品為特異性下丘腦和垂體的多巴胺受體激動(dòng)劑，能直接作用于腺垂體，而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受體激動(dòng)劑一樣，能使正常人體激素分泌稍增多，但對(duì)肢端肥大癥患者則作用相反，是使生長(zhǎng)激素減少，而且其作用時(shí)間比左旋多巴長(zhǎng)得多，故用于治療該病有價(jià)值。它還能興奮錐體外系的多巴胺受體，可以有效地緩解猴腦干被蓋部腹正中區(qū)手術(shù)損害所引起的震顫，故可用于治療震顫麻痹。本品還能激動(dòng)自主神經(jīng)支配的器官中的多巴胺受體而起相應(yīng)的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同，后二者除激動(dòng)多巴胺受體外，也能激動(dòng)甲型及乙型腎上腺素受體，而本品只特異性作用于多巴胺受體，對(duì)甲型和乙型腎上腺素受體則均無作用。本品對(duì)子宮幾乎無作用，而縮血管作用只有麥角胺的0.5%。此外本品還有降低醛固酮生成的作用。本品通過拮抗催乳激素的作用，預(yù)防和制止生理性泌乳及伴隨的閉經(jīng)或不排卵以及病理性催乳激素增加引起的病變。本品是一種多巴胺受體激動(dòng)劑。主要作用于D2-受體，具有抗震顫麻痹，抑制催乳素分泌，抑制生長(zhǎng)激素釋放的作用。小劑量本品與復(fù)方左旋多巴聯(lián)合使用治療早期震顫麻痹癥，可取得良好療效。兩者合用時(shí)對(duì)黑質(zhì)紋狀體DA系統(tǒng)的突觸前后神經(jīng)元均有作用，也能興奮突觸自身受體，使受體維持正常功能，從而減輕癥狀波動(dòng)。本品單獨(dú)使用時(shí)，療效不及左旋多巴，但優(yōu)于苯海索；也可用于左旋多巴無效的病例。 | |
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| 口服吸收迅速和良好，吸收率約為28%，由于廣泛的首過代謝，生物利用度僅有6%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3h，濃度與劑量呈正比，口服后1～2h發(fā)揮降泌乳素作用，持續(xù)8～12h，作用時(shí)間較左旋多巴為長(zhǎng)。血漿半衰期為雙相性，分別為6.5及67.9h。在體內(nèi)幾乎全部由肝臟代謝，代謝率為94%，給藥后120h僅少量由尿液中排出（2.62%)，大部分由糞便中排出（86.3%)。 | |
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| 1.分娩后、自發(fā)性、腫瘤性、藥物引起的閉經(jīng)。2.催乳激素引起的月經(jīng)紊亂、不孕、繼發(fā)性閉經(jīng)、排卵減少等。3.抑制泌乳，預(yù)防分娩后和早產(chǎn)后的泌乳。4.產(chǎn)后乳房充血，乳房觸痛，乳房脹痛和煩躁不安。5.催乳激素引起的雄性激素低下癥，如勃起功能障礙和精子減少引起的不育。6.肢端肥大癥與巨人癥的輔助治療。7.本品主要用于抗帕金森病。與復(fù)方左旋多巴聯(lián)合用于治療早期帕金森病。用于左旋多巴無效的病例。8.用于垂體瘤伴肢端肥大癥的輔助治療。9.用于催乳瘤所引起的高催乳素血癥。 | |
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| 1.對(duì)麥角制劑過敏者禁用。2.患嚴(yán)重缺血性心臟病和周圍血管病禁用。3.15歲以下兒童禁用。4.孕婦、哺乳者禁用。5.有嚴(yán)重精神病史者禁用。6.有高血壓或高血壓史，以及妊娠高血壓綜合征或妊娠高血壓既往史者。7.肢端肥大癥伴有潰瘍病或出血史。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn | |
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| 1.肝功能損害及精神失常者慎用。2.藥物對(duì)妊娠的影響：(1)確定妊娠后，一般應(yīng)停藥，但在治療垂體泌乳素瘤的孕婦，仍可繼續(xù)用藥，以防止腫瘤在妊娠期增大。(2)長(zhǎng)期廣泛的研究未發(fā)現(xiàn)本藥使胎兒致畸率升高。3.藥物對(duì)老人的影響：臨床觀察發(fā)現(xiàn)老年人易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，應(yīng)加以注意。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)所有的高泌乳素血癥的患者在治療前應(yīng)行蝶鞍X線攝片，CT或核磁共振檢查，以了解有無垂體瘤。若有垂體瘤，則應(yīng)在治療期間定期(如每年)隨訪檢查，以明了垂體瘤的變化。治療2～3年后，無癥狀患者的隨訪間隔時(shí)間可適當(dāng)延長(zhǎng)。(2)用于產(chǎn)后抑制乳腺分泌時(shí)，應(yīng)注意血壓變化，因此時(shí)易出現(xiàn)低血壓。(3)用于治療閉經(jīng)患者時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行妊娠試驗(yàn)，尤其對(duì)月經(jīng)恢復(fù)后又停經(jīng)的婦女，更應(yīng)注意是否妊娠。(4)治療不孕癥時(shí)，女性患者需每天測(cè)量基礎(chǔ)體溫、每月測(cè)定血清促卵泡激素和黃體生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平，以監(jiān)測(cè)是否排卵或妊娠。另外應(yīng)定期測(cè)定血清泌乳素的基礎(chǔ)水平。男性患者，除定期測(cè)定血清促卵泡激素、黃體生成素和泌乳素水平之外，還應(yīng)每隔3～6個(gè)月測(cè)定血清睪酮的濃度，治療3個(gè)月后開始定期檢測(cè)精子數(shù)和精子活力。(5)治療肢端肥大癥時(shí)，應(yīng)測(cè)定血清生長(zhǎng)激素及(或)血清類胰島素生長(zhǎng)因子Ⅰ濃度，并注意相關(guān)體征的變化。5.大劑量用藥時(shí)，可使唾液分泌減少，易發(fā)生齲齒、牙周炎以及口腔念珠菌感染。6.與食物同服或餐后服用，可減少胃腸道不良反應(yīng)。7.服藥期間需要避孕時(shí)，應(yīng)采用非甾體類的避孕方法；如懷疑妊娠應(yīng)立即就醫(yī)。8.產(chǎn)后用以抑制乳汁分泌者更易發(fā)生低血壓，故宜在產(chǎn)后至少4h以上，且心率、血壓和呼吸等平穩(wěn)后才能用藥。9.出現(xiàn)肝功能損害時(shí)應(yīng)減量。10.用于治療不育癥時(shí)，應(yīng)先除外垂體腫瘤，因?yàn)槿焉锲诖贵w瘤將在蝶鞍內(nèi)擴(kuò)大。11.用于治療閉經(jīng)或溢乳，可產(chǎn)生短期療效，不宜久用。12.對(duì)垂體腫瘤發(fā)展至蝶鞍上部、視力有明顯損害者、妊娠中或可能妊娠的婦女、肝損害者、消化性潰瘍及有既往胃腸出血史者、精神患者有既往史者慎用。13.如與左旋多巴合用可提高療效，但應(yīng)用10mg溴隱亭，須減少左旋多巴劑量12.5％。14.本品可使婦女恢復(fù)正常的排卵功能，用藥期間應(yīng)注意避孕。15.用藥初始期間，可出現(xiàn)血壓下降，機(jī)械操作和車輛駕駛者應(yīng)用時(shí)注意。16.藥物的不良反應(yīng)與用藥劑量大小有關(guān)，且存在很大個(gè)體差異，減少劑量或停藥后所有的反應(yīng)均可消失。因此給藥后需密切觀察，隨時(shí)調(diào)整劑量。17.本品與乙醇合用可提高機(jī)體對(duì)乙醇的敏感性，增加胃腸道不良反應(yīng)。服藥期間不宜飲酒。 | |
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| 1.本品不良反應(yīng)的發(fā)生率高達(dá)60%以上，與劑量大小有關(guān)。與食物同進(jìn)，可能減輕。2.用藥早期可見惡心、嘔吐、眩暈、直立性低血壓甚至昏厥。3.可引起下肢血管痙攣。還可出現(xiàn)鼻充血、紅斑性肢痛、心律失常、心絞痛加重、口干、便秘、腹瀉、頭痛、嗜睡、幻覺妄想、躁狂、抑郁等。4.帕金森病患者可能發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙，肢端肥大癥患者可能出現(xiàn)胃腸出血。5.長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)皮膚網(wǎng)狀青斑，腹膜纖維化，胸膜增厚和積液。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn6.在使用較高劑量時(shí)還可能出現(xiàn)精神病、幻覺、妄想、精神錯(cuò)亂，但使用低劑量也可能發(fā)生。 | |
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| 口服：1.用于治療產(chǎn)后泌乳及高催乳素血癥引起的性腺功能低下癥：初始每次2.5mg，每天1次，晚餐后服用，根據(jù)臨床效果可逐漸增加到每天5～7.5mg，分2～3次于餐后服用，連續(xù)治療至乳分泌停止。2.用于產(chǎn)后乳腺炎：每次2.5mg，每天2次，連續(xù)14天。3.乳溢或催乳激素引起的閉經(jīng)，功能性月經(jīng)病和低生育力，開始給予0.125mg，每天2～3次，如作用不明顯，可逐漸增量至0.25mg，每天2～3次，飯后服用。持續(xù)治療直至乳汁分泌停止。對(duì)于閉經(jīng)、功能性月經(jīng)病和低生育力，治療應(yīng)持續(xù)到月經(jīng)恢復(fù)正常。如果需要，治療可延續(xù)至幾個(gè)周期，以防復(fù)發(fā)。4.用于肢端肥大癥：初始每次1.25mg，每天2～3次，餐后服用，漸增至每天5～10mg。5.用于震顫麻痹癥：治療用量差異較大，用量應(yīng)以生長(zhǎng)激素血濃度減低為指標(biāo)，初始每次1.25mg，每天1次，晚餐后服用，以后每周增加1.25mg，一般最大效應(yīng)在每天10～40mg時(shí)達(dá)到，應(yīng)每隔3個(gè)月做一次全面化驗(yàn)檢查，以決定用量。6.抑制泌乳：0.25mg，每天2次，早晚與食物共服，連用14天。停藥后，偶有少量的乳汁分泌2～3天，以同樣劑量繼續(xù)服用數(shù)日即可停止。7.分娩后乳房充血：輕者口服0.25mg，如需要又未停止泌乳則12h后重復(fù)1次。8.催乳素引起的雄性激素低下癥：每天5～10mg。9.肢端肥大癥：開始每天2.5mg，經(jīng)7～14天后根據(jù)臨床效應(yīng)可逐漸增至每天10～20mg，分4次與食物同服。10.催乳素增多所致的經(jīng)前期綜合征：月經(jīng)周期第14天開始口服，每天1.25mg，逐漸增加至每天2.5mg，直至月經(jīng)來潮。11.阻止產(chǎn)后泌乳或回乳：每次2.5mg，每天2次，連服14天。12.垂體催乳素腺瘤(不需手術(shù)切除的微腺瘤、巨大腺瘤術(shù)前用藥或術(shù)后殘留腺瘤)：從小劑量開始服用，逐漸增量，一般有效量為每天7.5～60mg。 | |
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| 1.與左旋多巴合用治療帕金森病時(shí)，能增強(qiáng)本藥療效，故應(yīng)適當(dāng)減量。2.與大環(huán)內(nèi)酯類合用時(shí)可增高本藥的血藥濃度，并可出現(xiàn)多巴胺過量征兆。3.與降血壓藥物合用時(shí)，可加強(qiáng)降壓效果，降壓藥的用量應(yīng)酌減。4.口服激素類避孕藥可致閉經(jīng)或溢乳，干擾本藥效應(yīng)，不宜合用。5.氟哌啶醇、甲基多巴、單胺氧化酶抑制藥、甲氧氯普胺、吩噻嗪類、利血平和硫雜葸類等能升高血清泌乳素濃度，干擾本藥的效應(yīng)，必須合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整本藥劑量。6.與其他麥角堿衍生物合用時(shí)，可使本藥偶爾引起的高血壓加重，但較為罕見。7.與酒精合用時(shí)，可能降低對(duì)藥物的耐受性，故服藥期間禁止飲酒。8.丁酰苯類抗精神病藥或H2-受體阻斷藥與本品合用可升高催乳素濃度而降低療效。 | |
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| 本品的特異性多巴胺受體激動(dòng)劑，具有多巴胺樣作用，其功能與下丘腦分泌的催乳素抑制因子相似，能直接作用于垂體的催乳素分泌細(xì)胞，從而抑制催乳素的分泌，使血中催乳素水平降低和乳腺分泌減少。臨床用于預(yù)防和制止生理性泌乳及伴隨的閉經(jīng)和不排卵等癥。治療震顫麻痹時(shí)，對(duì)震顫作用明顯，而對(duì)少動(dòng)、強(qiáng)直遠(yuǎn)不及左旋多巴，常與多巴制劑合用。早期震顫麻痹以小劑量的溴隱亭與多巴制劑合用可取得滿意的療效，晚期患者也可提高療效，并能減少多巴制劑的用量及不良反應(yīng)。該藥具有保護(hù)神經(jīng)元作用，應(yīng)用時(shí)很少產(chǎn)生運(yùn)動(dòng)波動(dòng)現(xiàn)象。治療帕金森病療效優(yōu)于金剛烷胺及苯海索，對(duì)僵直、少動(dòng)效果好、對(duì)重癥患者亦有效。常用于左旋多巴療效不好或不能耐受的患者。其特點(diǎn)是顯效快、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。對(duì)于一般情況較好的老年帕金森病患者可作為一線藥。但由于其不良反應(yīng)明顯，也逐漸被其他藥代替。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn | |
