依托泊苷

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依托泊苷

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱：

依托泊苷

英文名稱：

Etoposide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	拉司太特
2	泛必治
3	威克
4	鬼臼乙叉苷
5	足葉乙苷

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	50mg；lOOmg
2	注射劑	100mg(5ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Vinorelbine

藥理作用：

本品是鬼臼毒素的半合成衍生物，屬細(xì)胞周期特異性藥物，作用于晚S期及G₂期，其作用位點(diǎn)是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成本品、酶和：DNA三者間穩(wěn)定的可裂性復(fù)合物，干擾DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的功能，使DNA損傷后難以重新修復(fù)。由于本品與DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的結(jié)合是可逆的，并作用于細(xì)胞周期中持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)的S期、G₂期，因此血藥濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短比峰濃度更重要，且高峰濃度(>5～10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān)，故一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注�？诜㑇p-16軟膠囊療程長(zhǎng)，可提高抗腫瘤活性。臨床前研究表明，對(duì)多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤有抑制作用，如L1210、P388、S37、S180、黑色素瘤B16、小鼠Lewis肺癌、艾氏腹水癌等。VP-16抗瘤譜廣，并與CTX、Ara-C、DDP、BCNU等多種抗腫瘤藥物有協(xié)同作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服約50%被吸收，T_max為1～2小時(shí)�？诜锢枚�48%(25%-74%)。靜注后97%與血漿蛋白結(jié)合。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織，進(jìn)入腦脊液很少，大多數(shù)病人腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度的10%。用藥后12小時(shí)43%由尿排出體外，其中2/3為原形。另外尚可由膽道排出。

適應(yīng)癥：

1.小細(xì)胞肺癌單藥有效率38％，與順鉑聯(lián)用有效率近80％。
2.惡性淋巴瘤單藥有效率36％。
3.對(duì)急性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效較好。
4.對(duì)睪丸腫瘤、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌也有效。

用法用量：

1.口服每日100～120mg/m²，連用5天，或每日100mg，連用10～14天，3～4周后重復(fù)用藥。對(duì)年老、體弱者可每日口服50mg，連服21天為一療程，休息1～2周后重復(fù)。
2.靜脈用藥 60～100mg/m² (一般每次100mg)，加人生理鹽水200～500ml中靜滴，每日或隔日1次，連用3～5次，3～4周后重復(fù)用藥�？倓┝�1000～2000mg。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制主要是白細(xì)胞減少，是最常見(jiàn)的劑量限制原因，血小板下降少見(jiàn)。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、口腔炎、腹瀉，一般較輕。
3.低血壓靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故應(yīng)靜脈點(diǎn)滴給藥，至少半小時(shí)。
4.皮膚反應(yīng) 脫發(fā)較常見(jiàn)，偶見(jiàn)皮炎、瘙癢。
5.其他頭痛、發(fā)熱、心悸、心電圖異常、靜脈炎等，也有神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.本品在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，可形成細(xì)微沉淀，因此應(yīng)使用生理鹽水稀釋。
2.本品不能肌注。
3.長(zhǎng)春新堿能抑制可溶性微管蛋白二聚物進(jìn)入微管的解聚作用，影響神經(jīng)微管的功能與軸索的運(yùn)輸，替尼泊苷可增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿的親和力或增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿解聚作用的敏感性，因而二者合用可增強(qiáng)長(zhǎng)春新堿的神經(jīng)毒性。
4.置于冰箱內(nèi)(4℃)，避光保存。

療效評(píng)價(jià)：

VP-16抗瘤譜廣，對(duì)小細(xì)胞肺癌、生殖細(xì)胞瘤療效突出。由于其作用有時(shí)問(wèn)依賴性特點(diǎn)，持續(xù)低劑量給藥療效好�？诜㑇P-16軟膠囊顯示出其特殊優(yōu)勢(shì)，特別適合年老、體弱患者，使用方便，可門(mén)診給藥。

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