氯苯那敏

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氯苯那敏副作用;別名:撲爾敏、氯苯吡胺、氯屈米通、馬來(lái)那敏、氯非那敏、氯苯吡丙胺、Chlor-Trimelon、Histaspam、Teldrin、Chlorpheniramine;氯苯那敏適應(yīng)癥:臨床上用于感冒、變應(yīng)性鼻炎、哮喘、接觸性皮炎、蕁麻疹、花粉癥、蟲咬及血清病、皮膚瘙癢癥等，也可用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏以及暈動(dòng)病等。;氯苯那敏藥理學(xué)作用:本品為H1受體拮抗藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬烴胺類。主要能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結(jié)合，從而抑制其引起的過(guò)敏反應(yīng)。但本品不影響組胺的代謝，也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。本品還具有抑制中樞和抗膽堿作用，故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過(guò)臨床長(zhǎng)時(shí)間的實(shí)踐認(rèn)為，本品的抗組胺作用較強(qiáng)，用量小，副作用小。本品抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)，而中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應(yīng)輕微，故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。本品尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問(wèn)世之前，是臨床最常用的抗組胺藥。

分類名稱

一級(jí)分類：眼科用藥二級(jí)分類：影響免疫功能的藥物三級(jí)分類：抗變態(tài)反應(yīng)藥

藥品英文名

Chlorphenamine

藥品別名

撲爾敏、氯苯吡胺、氯屈米通、馬來(lái)那敏、氯非那敏、氯苯吡丙胺、Chlor-Trimelon、Histaspam、Teldrin、Chlorpheniramine

藥物劑型

片劑：4mg。

藥理作用

本品為H₁受體拮抗藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬烴胺類。主要能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H₁受體，使組胺不能與H₁受體結(jié)合，從而抑制其引起的過(guò)敏反應(yīng)。但本品不影響組胺的代謝，也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。本品還具有抑制中樞和抗膽堿作用，故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過(guò)臨床長(zhǎng)時(shí)間的實(shí)踐認(rèn)為，本品的抗組胺作用較強(qiáng)，用量小，副作用小。本品抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)，而中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應(yīng)輕微，故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。本品尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問(wèn)世之前，是臨床最常用的抗組胺藥。

藥動(dòng)學(xué)

口服后經(jīng)胃腸道吸收完全，服后10～30min生效，T_max為2h。作用持續(xù)3～6h，消除半衰期12～15h。大鼠代謝試驗(yàn)表明：尿中存在13.2%的原形物，5.8%N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產(chǎn)物排出。本品由肝臟代謝，經(jīng)尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經(jīng)由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過(guò)臍血影響胎兒。

適應(yīng)證

臨床上用于感冒、變應(yīng)性鼻炎、哮喘、接觸性皮炎、蕁麻疹、花粉癥、蟲咬及血清病、皮膚瘙癢癥等，也可用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏以及暈動(dòng)病等。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.新生兒、早產(chǎn)兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。3.中樞已處于過(guò)度抑制狀態(tài)者禁用。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、重癥肌無(wú)力、胃潰瘍、幽門及十二指腸梗阻、癲癇患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)幽門梗阻、前列腺肥大、膀胱阻塞、青光眼、甲亢及高血壓患者慎用。老年患者使用本品易致頭暈、頭痛、低血壓等，應(yīng)慎用。(2)肝功能不良者亦不宜長(zhǎng)期使用本品。2.駕駛員、機(jī)械操作人員在工作進(jìn)行時(shí)不宜使用。3.服用量過(guò)大致急性中毒時(shí)，成人常出現(xiàn)中樞抑制。兒童中毒時(shí)，多呈中樞興奮。當(dāng)呼吸衰竭時(shí)，可采用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時(shí)可用去甲腎上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。

不良反應(yīng)

1.有時(shí)有輕微的口干、眩暈、惡心等反應(yīng)，嗜睡作用輕微。2.服用量過(guò)大致急性中毒時(shí)，成人常出現(xiàn)中樞抑制。兒童中毒時(shí)，多呈中樞興奮。當(dāng)呼吸衰竭時(shí)，可采用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時(shí)可用去甲腎上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。

用法用量

1.口服，成人每次4mg，每天3次。兒童每天0.3mg/kg，分4次口服。2.肌內(nèi)注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。3.靜脈注射，成人每次10mg，每天1次。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn 嘔吐患者可將1次劑量，用溫水50～100ml溶解后經(jīng)直腸保留灌注。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與乙醇合用，精神運(yùn)動(dòng)行為受到明顯的影響。有研究證明乙醇(0.75g/kg)和氯苯那敏(4mg/70kg)合用，一些操作技能受明顯影響。另一研究，受試者給12mg氯苯那敏和乙醇(0.5g/kg)，精神運(yùn)動(dòng)行為也受明顯影響。這是因?yàn)楸酒放c乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(巴比妥類、鎮(zhèn)靜催眠藥、安定藥)的鎮(zhèn)靜作用行聯(lián)合或相加作用。特別是乙醇和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥可增強(qiáng)抗組胺藥的作用，使服藥者在駕駛車輛或操縱機(jī)器時(shí)不能集中注意力而易發(fā)生事故。2.本品可抑制苯妥英的代謝，使苯妥英濃度上升，并達(dá)到毒性濃度，產(chǎn)生中毒癥狀。應(yīng)避免合用，需合用時(shí)應(yīng)注意相互作用的發(fā)生，一旦患者出現(xiàn)嗜睡、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、復(fù)視、耳鳴、枕部頭痛、嘔吐等苯妥英中毒癥狀，應(yīng)立即停藥。3.本品可增強(qiáng)去甲腎上腺素的升壓作用，延長(zhǎng)升壓時(shí)間。這是因?yàn)楸酒房梢种粕窠?jīng)元對(duì)兒茶酚胺的攝取，使受體附近游離兒茶酚胺量增加，因而增加升壓反應(yīng)。因此，該兩類藥物合用有可能使兒茶酚胺毒性增強(qiáng)。若需合用，抗組胺藥的劑量應(yīng)為最低有效量�？傊菇M胺藥與兒茶酚胺的固定配伍是不合理的。4.本品不宜與哌替啶、阿托品等藥合用，亦不宜與氨茶堿作混合注射。與普萘洛爾有拮抗作用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為烴胺類抗組胺藥。其特點(diǎn)是抗組胺作用較強(qiáng)，用量小，不良反應(yīng)少。適用于小兒。用于各種過(guò)敏性疾病、蟲咬、藥物過(guò)敏反應(yīng)等。另外，駕駛員、機(jī)械操作人員在工作進(jìn)行時(shí)不宜使用。止癢效果較好，臨床較為常用，為減少嗜睡和口干不良反應(yīng)，對(duì)慢性過(guò)敏性疼痛可以晚間臨睡前服用。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn本品通過(guò)拮抗H₁受體而對(duì)抗組胺的過(guò)敏作用。用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎，過(guò)敏性結(jié)膜炎。

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