|
| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：酰胺醇類和其他 三級(jí)分類： | |
|
|
|
| 氯胺苯醇、清潤(rùn)、左旋霉素、左霉素、氯絲霉素、Chloramphenicolum、Chloromycetin、Amphicol、Chloramfenicol、Chemicetin、Globenicol、Tevcocin | |
|
| 1.片劑：0.25g；2.注射劑:0.25g(2ml)；3.滴眼液:20mg(8ml)；4.滴耳液:0.25g(10ml)；5.眼膏：1%，3%；6.膠囊：0.25g。 | |
|
| 氯霉素屬?gòu)V譜抑菌劑，高濃度時(shí)或作用于本藥呈高度敏感的細(xì)菌時(shí)呈殺菌作用。其作用機(jī)制是通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長(zhǎng)受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，抑制肽鏈的形成，阻止蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。氯霉素體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。本藥對(duì)流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎球菌有高度抗菌活性，具殺菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌的抗菌活性較上述者低，僅具抑菌作用。銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、黏質(zhì)沙雷菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬通常對(duì)氯霉素耐藥。 | |
|
| 氯霉素為脂溶性藥，口服后吸收迅速而完全，生物利用度高，可吸收給藥量的80%～90%。正常人給藥后0.5h血藥濃度即達(dá)有效治療濃度，1～3h后達(dá)血藥濃度峰值。成人單次口服12.5mg/kg后，血藥峰值濃度為11.2～18.4mg/L；兒童單次口服或靜脈給藥25mg/kg，血藥峰值濃度為19～28mg/L。使用常用劑量(每天1～2g)，可使血藥濃度維持在5～10mg/L。本藥體內(nèi)分布容積為0.6～1.0L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，在肝、腎組織中濃度較高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織等，在乳汁、腹腔積液、胸腔積液以及滑膜液中也有一定的含量。本藥可透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液中，腦膜無(wú)炎癥時(shí)，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的45%～89%。本藥也可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%～80%。本藥還可透過(guò)血-眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液，并可達(dá)治療濃度。本藥蛋白結(jié)合率約為50%～60%。正常成人半衰期為1.5～3.5h，出生2周內(nèi)新生兒半衰期為24h，2～4周新生兒半衰期為12h，大于1個(gè)月的嬰幼兒半衰期為4h；腎功能損害者半衰期延長(zhǎng)至3～4h；嚴(yán)重肝功能在者半衰期延長(zhǎng)至4.6～11.6h。90%的游離藥物在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合為無(wú)活性的氯霉素單葡糖醛酸酯。給藥24h后，5%～10%的氯霉素以原形由腎小球?yàn)V過(guò)排泄，80%以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌隨尿液排泄。口服給藥后，約3%給藥量由膽汁分泌排出，1%由糞便排出。透析對(duì)氯霉素的清除無(wú)明顯影響。 | |
|
| 1.是治療敏感菌所致傷寒、副傷寒的選用藥物。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn2.可用于治療沙門(mén)菌屬感染的胃腸炎合并敗血癥。3.可用于治療耐氨芐西林的B型流感桿菌腦膜炎、青霉素過(guò)敏者的肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌性腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎(常與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用)。4.可用于治療需氧菌和厭氧菌混合感染的耳源性腦膿腫。5.可與氨基糖苷類藥聯(lián)用治療腹腔感染、盆腔感染以及敏感菌所致的其他嚴(yán)重感染，如敗血癥及肺部感染。6.可用于治療寇熱、立氏立克次體斑疹熱(落基山斑點(diǎn)熱)、地方性斑疹傷寒和埃立克體病。7.可局部給藥用于治療敏感菌所致眼、耳部淺表感染(除外銅綠假單胞菌和沙雷菌屬感染)。 | |
|
|
|
| 1.慎用:(1)肝、腎功能損害者；(2)新生兒、早產(chǎn)兒以及兒童；(3)年老、體弱患者。2.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌，有導(dǎo)致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能，包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng)，因此本藥不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:采用硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)，可呈假陽(yáng)性。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)用藥中應(yīng)定期檢查周圍全血象，長(zhǎng)程治療者尚需查網(wǎng)織紅細(xì)胞計(jì)數(shù)，必要時(shí)應(yīng)做骨髓檢查，以及時(shí)發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制；(2)肝、腎功能損害者及同時(shí)接受經(jīng)肝代謝的其他藥物的患者如有指征應(yīng)用氯霉素時(shí)，均須進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，使其峰值濃度不超過(guò)25mg/L，谷值濃度不超過(guò)5mg/L。 | |
|
| 1.骨髓抑制：可逆性骨髓抑制(藥物抑制骨髓細(xì)胞線粒體蛋白的合成所致)是氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)之一。此反應(yīng)與劑量大小及療程長(zhǎng)短有關(guān)，常見(jiàn)于血藥濃度超過(guò)25mg/L的患者。臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細(xì)胞和血小板減少等。2.再生障礙性貧血：不可逆性再生障礙性貧血是氯霉素的另一種最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。它是一種與劑量無(wú)關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)。其病死率高，少數(shù)存活者可發(fā)展為粒細(xì)胞性白血病。發(fā)生再障者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，并發(fā)淤點(diǎn)、淤斑和鼻出血等，以及由粒細(xì)胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸等。3.灰嬰綜合征：臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進(jìn)行性蒼白、發(fā)紺、微循環(huán)障礙、體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒和新生兒大劑量使用本藥時(shí)。4.溶血性貧血：某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者用藥后可出現(xiàn)溶血性貧血。5.肝毒性：原有肝病者用藥后可能引起黃疸、肝脂肪浸潤(rùn)甚至急性重型肝炎。6.過(guò)敏反應(yīng)：較少見(jiàn)皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)癥狀，且一般癥狀較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn7.神經(jīng)系統(tǒng)：長(zhǎng)期用藥后可出現(xiàn)周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎、聽(tīng)力減退、失眠、幻視、譫妄等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，多屬可逆性。也有長(zhǎng)期用藥后發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲的報(bào)道。8.胃腸道反應(yīng)：用藥后常見(jiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀。9.二重感染：長(zhǎng)期用藥后可使體內(nèi)正常菌群減少，引起二重感染。10.其他：(1)長(zhǎng)期口服本藥可能抑制腸道菌群而使維生素K合成受阻，誘發(fā)出血傾向；(2)局部長(zhǎng)療程、反復(fù)使用本藥，亦可有一定吸收，偶也可發(fā)生血液系統(tǒng)毒性反應(yīng)；(3)另有報(bào)道，局部應(yīng)用本藥尚可致接觸性皮炎。 | |
|
| 1.成人:(1)口服給藥：每天1.5～3.0g，分3～4次給藥；(2)靜脈給藥：每天1.5～3.0g，分2～4次給藥；(3)經(jīng)眼給藥：治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、眼瞼緣炎等，每次1～2滴，每天3～5次，滴(涂)入結(jié)膜囊內(nèi)；(4)經(jīng)耳給藥：治療中耳炎、外耳炎等，每次1～2次，每天3～5次，滴入耳道。2.兒童:(1)口服給藥：每天25～50mg/kg，分3～4次給藥；新生兒必需用藥時(shí)，每天不能超過(guò)25mg/kg，分4次給藥；(2)靜脈給藥：每天25～50mg/kg，分次給藥；(3)經(jīng)眼給藥：治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎、眼瞼緣炎等，每次1～2滴，每天3～5次，滴(涂)入結(jié)膜囊內(nèi)；(4)經(jīng)耳給藥：治療中耳炎、外耳炎等，每次1～2滴，每天3～5次，滴入耳道。 | |
|
| 1.與抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)同用可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，使乙內(nèi)酰脲類藥的作用增強(qiáng)或毒性增加。2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖藥的血清蛋白結(jié)合部位，增強(qiáng)降血糖藥降糖作用。3.與某些骨髓抑制藥(秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等)同用可增加這些藥物的骨髓抑制作用。4.與誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼同用可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，降低阿芬他尼的清除，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。5.與維生素B6同用可拮抗維生素B6的作用并使其腎排泄率增加，導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。6.與鐵劑、葉酸和維生素B12同用可拮抗這些藥的造血作用。7.與含雌激素的避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，增加經(jīng)期外出血的危險(xiǎn)。8.與苯巴比妥、苯妥英、利福平等藥同用時(shí)，這些藥可誘導(dǎo)肝酶，使本藥血藥濃度降低。9.與β-內(nèi)酰胺類抗生素同用可拮抗β-內(nèi)酰胺類抗菌作用。10.與林可霉素類、紅霉素類藥同用有相互拮抗作用，因?yàn)檫@些藥可替代或阻止本藥與細(xì)胞核糖體的50S亞基結(jié)合。 | |
|
| 因有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，氯霉素一般不用于輕癥感染。傷寒及其他沙門(mén)菌屬感染是其首選適應(yīng)證；嗜血流感桿菌等引起的嚴(yán)重感染包括腦膜炎，對(duì)氨芐西林耐藥時(shí)可使用本品；涉及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的或其他尚未鑒別的厭氧菌感染，亦可作首選藥。但在處理厭氧菌引起的腦膿腫或肺部感染時(shí)，宜與青霉素合用。在處理嚴(yán)重胸腔感染時(shí)宜與慶大霉素合用。氯霉素常用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的厭氧菌感染，如腦膿腫。另對(duì)已經(jīng)確診的耐氨芐西林性流感桿菌腦膜炎，本品是第三代頭孢菌素之外的備用藥物。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn對(duì)Q熱、立克次體感染的療效與四環(huán)素相當(dāng)。 | |
