【藥品名稱】
通用名：磷酸氯喹注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chloroquine Phosphate Injection
漢語拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基)-1, 4-戊二胺二磷酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見磷酸氯喹片)
分子式：C18H26ClN3?2H3PO4
分子量：515.87
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48～72小時，血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。
經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結(jié)合力，通過其喹啉環(huán)上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內(nèi)的pH有關(guān)，食物泡內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4)，可導(dǎo)致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲生長發(fā)育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉Ⅸ（FP)，可以損害紅細胞，并與氯喹形成復(fù)合物來介導(dǎo)氯喹的化療作用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試推測原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結(jié)合，形成無毒性的復(fù)合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結(jié)合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應(yīng)有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。
【藥代動力學(xué)】
注射后藥物在血漿中濃度較高，但在紅細胞內(nèi)的濃度更高，為血漿濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達200～700倍，腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10～30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進行的，其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%～15%的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄，約8%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。
【適應(yīng)癥】
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
【用法用量】
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18～24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算)，第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12～20滴。
【不良反應(yīng)】
可有畏光、色視受損、視力下降，嚴重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、體克，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。
【禁忌】
肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。
【注意事項】
1．重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
2．氯喹注射劑不宜作肌內(nèi)注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
3．氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
劑量同成人，但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)慎用靜脈內(nèi)給藥。
【藥物相互作用】
1．本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。
2．與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。
3．本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用。
4．洋地黃化后的患者應(yīng)用本品后，易引起心臟傳導(dǎo)阻滯。
5．本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機會。
6．本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。
7．與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度。
8．與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性。
9．與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病。
10．與氯喹同類物（氨酚喹、羥基氯喹等)同用時，可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì))/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【規(guī)格】
5ml：322mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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