江蘇大學醫(yī)學院2005年藥學綜合(碩士)藥理學一、名詞解釋(每題2分,共10分) 。保螅椋洌濉。澹妫妫澹悖簦玻I上腺素的翻轉3.resistence4.一級動力學5.二重感染二、填空題(每空1分,共17分)1.。睿螅幔椋洌笫莀_的合成。通過抑制 _____ 酶,從而減少___2.氨茶堿松弛平滑肌__;__
1.。睿螅幔椋洌笫 __的合成。
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通過抑制 _____
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酶,從而減少___
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2.氨茶堿松弛平滑肌 __;_____ 。
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作用與下列因素有關:
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_____; ___
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3.肝素過量所致的出 用 _____ 防治
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血應用_____防治 ;鼻出血應用____
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;尿激酶所致的出血應 _ 防治。
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5.氫氯噻嗪的藥理作 _ 。
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用為 _____;
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_____;____
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7.抗銅綠假單孢菌的 _; _____。
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藥物有(寫出藥名)_
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____; ____
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1. 以下關于小分子
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脂溶性藥物的敘述,哪
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一項是錯誤的( )
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a.一般容易自消化道 c. 容易自腎臟排出
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吸收 。猓
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較易透過血管壁
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d. 易儲存于脂肪組 藥理活性暫時消失
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織中 。澹
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與血漿蛋白結合后,
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2.阿斯匹林易引發(fā)胃 原因( )
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腸道不良反應(包括潰
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瘍、出血等),其主要
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c.經(jīng)環(huán)氧酶使txa2和pgi2合成減少內皮受損 |
d.抑制cox-1, 損
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使pge2減少而使而
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使粘液-重碳酸屏障受
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3. 下列哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘( ) |
a. α受體激動劑 . β受體激動劑
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b. α受體
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阻斷劑 。
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4. 青霉素為弱酸性 環(huán)境下,[解離型]/
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藥物,其pka=2. [非解離型]之比應為
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8,在ph=4.8的 :( )
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5. 切除支配瞳孔括 )
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約肌的神經(jīng)后,哪種藥
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滴眼可使瞳孔縮小(
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6. β受體阻斷藥廣 )
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泛用于治療心血管系統(tǒng)
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疾病,但不包括(
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a.陣發(fā)性室上性心動 高血壓
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過速 。猓儺愋孕
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絞痛 。悖
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a.鎮(zhèn)靜 。猓呙
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。悖菇箲]
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d.抗驚厥 e.麻醉
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8. 治療乙胺嘧啶所致巨幼紅細胞貧血的藥物是:( ) |
a.鐵制劑 。 .甲酰四氫葉酸鈣
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.葉酸 。悖S生 。澹~酸 + 維生
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素b12 d 素b12
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9. 局麻藥過量中毒發(fā)生驚厥,宜選用下列哪一藥物( ) |
10. 治療肺炎球菌 )
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性引起的大葉性肺炎的
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首選抗菌藥物是:(
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a.直接取消房顫、房 效不應期
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撲
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。猓s短心房肌的有
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c.減慢房室結的傳導 降低自律性
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速度
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d.直接抑制竇房結,
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13. 治療深部真菌感染時最常選用下列哪一藥物( ) |
a.制霉菌素 。猓 霉素 e.特比萘
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兩性霉素 。悖 芬
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霉唑 。洌尹S
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a 體位性低血壓 錐體外系癥狀
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b 內分泌紊
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亂 。恪
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2、氨基糖甙類抗生素 酶。這些鈍化酶中不包
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產生耐藥性的主要原因 括( )
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是由于細菌產生了鈍化
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a、β-內酰胺酶 。洹⒁阴^D移酶
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。、磷酸轉移酶
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。恪⒑塑辙D移酶
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4、抗組胺藥物苯海拉明,其化學結構屬于哪一類( ) |
a、氨基醚 三環(huán)類
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。、乙二胺
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c、哌嗪 d、
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8、用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子,其設計思想是( ) |
c、立體位阻增大 有利于進入腫瘤細胞
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d、
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改變藥物的理化性質,
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a、改善藥物在體內的 障
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吸收
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b、有利于通過血腦屏
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c、使藥物在體內易于 物膜
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排泄
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d、使藥物易于穿透生
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10、在喹諾酮類抗菌 哪點( )
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藥的構效關系中,這類
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藥物的必要基團是下列
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11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( ) |
12、鹽酸普魯卡因是 的( )
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通過對下面哪個天然藥
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物的結構進行簡化得到
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13、在具有較強抗炎 有雙鍵可使抗炎作用增
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作用的甾體藥物的化學 加,副作用減少(
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結構中,哪個位置上具 )
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a、兩性化合物 。洹⑷鯄A性化合物
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b、中性化合物
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c、弱酸性化合物
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15、在1,4-苯二 明顯增強,原因是(
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氮卓類結構的1,2位 )
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并入三唑環(huán),生物活性
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a、藥物對代謝的穩(wěn)定
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性增加 。、藥
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物對受體的親和力增加
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c、藥物的極性增加 定性及對受體的親和力
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均增加
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。洹⑺幬飳Υx的穩(wěn)
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17、經(jīng)紅霉素肟改造 抗生素是( )
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得到的第—個環(huán)內含氮
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的15元環(huán)的大環(huán)內酯
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18、丙酸睪酮是對睪 目的是( )
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酮進行結構修飾而得到
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的藥物,其結構修飾的
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a、提高藥物的選擇性 。、提高藥物的穩(wěn)定性 |
c、在體內經(jīng)簡單代謝而失活的藥物是前藥 |
20、先導化合物的發(fā)現(xiàn)途徑不包括( ) |
a、從植物中發(fā)現(xiàn)和分 中發(fā)現(xiàn)
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離有效成分
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b、從活性內源性物質
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a、具氨基的藥物 。洹⒕吡u基的藥物
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。狻⒕啕u素的藥物 。、具雙鍵的藥物
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c、具羧基的藥物
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a、有吸濕性需在干燥 c、可以口服給藥 不穩(wěn)定
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條件下保存 。、水 d、在堿性條件下穩(wěn)定
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溶液在室溫下穩(wěn)定 。、在酸性條件下
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a、減低藥物的毒副作 物的穩(wěn)定性 。、發(fā)
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用 b、延長藥物的 現(xiàn)新結構類型的藥物
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作用時間。恪⑻岣咚 。、開發(fā)新藥
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a.大腦皮層興奮藥 奮藥 。洌龠M大腦
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。猓脊髓興奮藥 功能恢復的藥物 。
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c.生物堿類中樞興 .苯乙胺類中樞興奮藥
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a.立體異構 。 構 e.互變異構
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.旋光異構 。悖
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反異構 。洌畼嬒螽
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a、氫鍵 。、疏水 。濉㈧o電引力
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鍵。、共軛作用
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d、電荷轉移復合物
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a、c1(2)位引入 c16α-位引入甲基 -位引入甲基
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雙鍵 。、9α- d、c10-位去
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位引入氟原子 。恪 甲基 。濉ⅲ悖保鼎
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a.延長苯環(huán)與氨基間 在α-碳上引入甲基 鹽
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的碳鏈 。猓サ舯 d.在氨基上以較大
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環(huán)上的酚羥基 。悖 的烷基取代 。澹
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a、維生素c 。、 b2 。濉⒕S生素e
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維生素b6 。、維
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生素k 。洹⒕S生素
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a、是從嗎啡結構簡化 強
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而來的
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。狻㈡(zhèn)痛作用比嗎啡
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c、連續(xù)應用可成癮 化下易水解
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d、在酸催
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c、水溶液呈中性 其左旋體
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。、
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呈旋光性,供藥用的為
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c.n1的一個氫被雜環(huán)取代時有較好的療效 |
19、苯甲酸酯局麻藥具有————結構,下列敘述中哪些是正確的( )
A.當x為—s—,一o—,一CH2一,一NH—時局麻作用依次降低
B.n=2—3,碳鏈增長毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分別為Cl—C4,R的碳鏈增長,毒性增加
E.Ar中在酯鍵的鄰位有取代基時,局麻作用減弱
20、合成鎮(zhèn)痛藥化學結構應有下列哪些特點( )
A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構
B.有一個堿性中心,在生理pH下能大部分電離成陽離子
C.堿性中心和平坦的芳環(huán)結構不在同一平面
D.含有哌啶或類似哌啶的結構
E.連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面
三、填空題(每空1分,共10分)
1、從藥物設計的角度看海洛因是嗎啡的_____,這歸于海洛因的_____大于嗎啡,因而較易進入中樞組織。
2、我國科學家發(fā)現(xiàn)的天然抗瘧藥物是_____ 。
3、羥布宗是_____ 在體內的活性代謝產物,臨床主要用作_____藥。
4、咖啡因、可可堿、茶堿均為_____類中樞興奮藥,三者的中樞興奮作用大小順序為_____。
5、維生素藥物多具有結構_____,對其進行結構改造基本無效。
6、諾氟沙星的母核為_____,臨床用作_____藥。
四、簡答題(每題5分,共10分)
1、舉例說明如何對紅霉素進行結構改造,以增加對酸的穩(wěn)定性和水溶性。
2、氮芥類抗腫瘤藥物的結構是由哪兩部分組成?各自發(fā)揮什么作用?
五、合成題(每題5分,共15分)
1、以甲苯為原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯為原料合成5-FU。
3、以鄰氯苯甲酸和間氯苯胺為原料合成氯丙嗪。