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江蘇大學醫(yī)學院2005年藥學綜合(碩士)

江蘇大學醫(yī)學院2005年藥學綜合(碩士)藥理學一、名詞解釋(每題2分,共10分)  。保螅椋洌濉。澹妫妫澹悖簦玻I上腺素的翻轉3.resistence4.一級動力學5.二重感染二、填空題(每空1分,共17分)1.。睿螅幔椋洌笫莀_的合成。通過抑制 _____ 酶,從而減少___2.氨茶堿松弛平滑肌__;__
江蘇大學醫(yī)學院2005年藥學綜合(碩士)

藥理學
一、名詞解釋(每題2分,共10分)   
1.side。澹妫妫澹悖
2.腎上腺素的翻轉
3.resistence
4.一級動力學
5.二重感染
二、填空題(每空1分,共17分)
1.。睿螅幔椋洌笫
__的合成。
通過抑制 _____
 酶,從而減少___
2.氨茶堿松弛平滑肌
__;_____ 。
作用與下列因素有關:

_____; ___
3.肝素過量所致的出
用 _____ 防治
血應用_____防治
;鼻出血應用____
尿激酶所致的出血應
_  防治。
4.硫脲類的作用機制為_____ 。
5.氫氯噻嗪的藥理作
_ 。
用為  _____;
_____;____
6.利多卡因主要治療
式給藥。
_____ 心律失常
,常采取_____方
7.抗銅綠假單孢菌的
_; _____。
藥物有(寫出藥名)_
____; ____
三 選擇題(單選題,每題1分,共計16分)
1. 以下關于小分子

脂溶性藥物的敘述,哪
一項是錯誤的(  )
a.一般容易自消化道
c. 容易自腎臟排出
吸收    。猓

較易透過血管壁   
d. 易儲存于脂肪組
藥理活性暫時消失
織中     。澹
 與血漿蛋白結合后,
2.阿斯匹林易引發(fā)胃
原因(  )
腸道不良反應(包括潰
瘍、出血等),其主要
a.通過釋放組胺使胃酸分泌亢進 
b.通過其抗炎作用使結締組織膠原間質合成受阻
c.經(jīng)環(huán)氧酶使txa2和pgi2合成減少內皮受損
d.抑制cox-1,

使pge2減少而使而
使粘液-重碳酸屏障受
e.興奮迷走神經(jīng)而增加酸和酶的分泌
3. 下列哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘(  )
a. α受體激動劑 
. β受體激動劑
    b. α受體
阻斷劑     。
d. β受體阻斷劑    。澹∫陨隙疾皇
4. 青霉素為弱酸性
環(huán)境下,[解離型]/
藥物,其pka=2.
[非解離型]之比應為
8,在ph=4.8的
:(  )
 。幔保埃埃薄
c.1/1   
     。猓保
/1        
 。洌保保啊       。澹保保埃
5. 切除支配瞳孔括
 )
約肌的神經(jīng)后,哪種藥
滴眼可使瞳孔縮小( 
a.毒扁豆堿 。猓
 毛果蕓香堿    
新斯的明      
。澹陨隙疾粚
c. 阿托品 。洌
6. β受體阻斷藥廣
)
泛用于治療心血管系統(tǒng)
疾病,但不包括(  
a.陣發(fā)性室上性心動
高血壓
過速 。猓儺愋孕
絞痛     。悖
d.心力衰竭        e. 心房顫動
7. 地西泮的作用不包括(  )
a.鎮(zhèn)靜 。猓呙

   。悖菇箲] 
d.抗驚厥 e.麻醉
8. 治療乙胺嘧啶所致巨幼紅細胞貧血的藥物是:(  )
a.鐵制劑   。
.甲酰四氫葉酸鈣  
.葉酸  。悖S生
。澹~酸 + 維生
素b12     d
素b12
9. 局麻藥過量中毒發(fā)生驚厥,宜選用下列哪一藥物(  )
a.硫酸鎂    b
d.地西泮   。
.異戊巴比妥    
苯巴比妥
c.水合氯醛    
10. 治療肺炎球菌
 )
性引起的大葉性肺炎的
首選抗菌藥物是:( 
a.慶大霉素    
 。洌螅恚  
 b.紅霉素    
。澹四環(huán)素
 c.青霉素    
11. 強心甙治療心房纖顫與心房撲動主要是由于:
a.直接取消房顫、房
效不應期
撲         
。猓s短心房肌的有
c.減慢房室結的傳導
降低自律性
速度        
d.直接抑制竇房結,
e.降低蒲氏纖維自律性
12. 治療量的硝酸甘油無下列哪種副作用(  )
a.面部潮紅  。猓穆蕼p慢 。悖珓有頭痛
d.眩暈   。澹蹆葔荷
13. 治療深部真菌感染時最常選用下列哪一藥物(  )
a.制霉菌素 。猓
霉素   e.特比萘
兩性霉素  。悖

霉唑   。洌尹S
14. 對氨水楊酸抗結核特點是
a. 易滲透入結核病
產生耐藥菌
灶         
    。猓〔灰
c. 抗菌作用強  
 無不良反應
          
       。洌
e. 飯前服用療效增強
15.以下那種藥物可以防止瘧疾復發(fā)(  )
a. 乙氨嘧啶   
 d. 青蒿素   
b. 伯氨喹    
   。澹奎寧
。悖÷揉   
16.長期口服氯丙嗪最常見的不良反應為
a 體位性低血壓  
錐體外系癥狀
    b 內分泌紊
亂      。恪
d 肝功能受損        e以上都不是
四 問答題:(每題8分,共32分)
1列舉解除各種疼痛代表藥物的名稱并解釋作用機制。
2簡述膽堿受體的分類、分布及效應。
3簡述糖皮質激素的抗炎作用的特點和機制。
4簡述臨床常用的抗菌藥類別及其抗菌機制。

藥物化學
一、單項選擇題(每題1分,共20分)
1、下列藥物中,(  )主要用作抗真菌藥。
a、阿昔洛韋    
        d、
 。、氟康唑   
氧氟沙星
    。、長春堿
2、氨基糖甙類抗生素
酶。這些鈍化酶中不包
產生耐藥性的主要原因
括(  )
是由于細菌產生了鈍化
a、β-內酰胺酶  
  。洹⒁阴^D移酶
。、磷酸轉移酶  

 。恪⒑塑辙D移酶 
3、下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液(  )
a、撲熱息痛    
、萘普生
b、吲哚美辛    
c、布洛芬   。
4、抗組胺藥物苯海拉明,其化學結構屬于哪一類(  )
a、氨基醚     
三環(huán)類
。、乙二胺    
c、哌嗪    d、
5、甲氧芐啶的作用機制為(  )
a、抑制二氫葉酸合成
還原酶
酶         
 。、抑制二氫葉酸
c、參入dna的合成
-內酰胺酶
          
    。、抑制β
6、下列利尿藥中,(  )具有甾體結構。
a、依他尼酸    
氫氯噻嗪
b、螺內酯    c
、呋塞米   。、
7、下列藥物中,(  )不易被空氣氧化。
a、腎上腺素    
。、麻黃
b、去甲腎上腺素  
  c、多巴胺   
8、用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子,其設計思想是(  )
a、生物電子等排置換      b、起生物烷化劑作用
c、立體位阻增大  
有利于進入腫瘤細胞
        d、
改變藥物的理化性質,
9、適當增加化合物的親脂性不可以(  )
a、改善藥物在體內的

吸收        
b、有利于通過血腦屏
c、使藥物在體內易于
物膜
排泄        
d、使藥物易于穿透生
10、在喹諾酮類抗菌
哪點(  )
藥的構效關系中,這類
藥物的必要基團是下列
a、1位氮原子無取代

          
  。狻ⅲ滴挥邪被
c、3位上有羧基和4位是羰基    。、8位氟原子取代
11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝(  )
a、還原代謝    
化代謝
          
      。狻⒀
c、脫羥基代謝   
代謝
          
     。、開環(huán)
12、鹽酸普魯卡因
的(  )
通過對下面哪個天然藥
物的結構進行簡化得到
a、嗎啡      
      。、可
 。、阿托品   
卡因
    。、奎寧 
13、在具有較強抗炎
有雙鍵可使抗炎作用增
作用的甾體藥物的化學
加,副作用減少(  
結構中,哪個位置上具
)
a、5位      
1位        
  。、7位   
d、1位
      。、1
14、巴比妥類藥物為(  )
a、兩性化合物   
。洹⑷鯄A性化合物
b、中性化合物   
c、弱酸性化合物  
15、在1,4-苯二
明顯增強,原因是( 
氮卓類結構的1,2位
 )
并入三唑環(huán),生物活性
a、藥物對代謝的穩(wěn)定

性增加   。、藥
物對受體的親和力增加
c、藥物的極性增加 
定性及對受體的親和力
          
均增加
。洹⑺幬飳Υx的穩(wěn)
16、貝諾酯是由哪兩種藥物拼合而成的(  )
a、阿司匹林丙磺舒
氨基酚
          
b、阿司匹林和對乙酰
c、水楊酸和阿司匹林
基酚
          
d、水楊酸和對乙酰氨
17、經(jīng)紅霉素肟改造
抗生素是(  )
得到的第—個環(huán)內含氮
的15元環(huán)的大環(huán)內酯
a、克拉霉素    
   d、螺旋霉素
 b、阿齊霉素   
 。、羅紅霉素  
18、丙酸睪酮是對睪
目的是(  )
酮進行結構修飾而得到
的藥物,其結構修飾的
a、提高藥物的選擇性       。、提高藥物的穩(wěn)定性
c、降低藥物的毒副作用     。、延長藥物的作用時間
19、下列哪種說法與前藥的概念相符合(  )
a、用酯化方法做出的藥物是前藥
b、用酰胺化方法做出的藥物是前藥
c、在體內經(jīng)簡單代謝而失活的藥物是前藥
d、前藥是藥效潛伏化的藥物
20、先導化合物的發(fā)現(xiàn)途徑不包括(  )
a、從植物中發(fā)現(xiàn)和分
中發(fā)現(xiàn)
離有效成分     
b、從活性內源性物質
c、應用前藥原理  
究藥物體內的代謝途徑
          

      。洹⒀
二、多項選擇題(每題1分,共20分)
1、下列可用于成酯和成酰氨修飾的藥物是(  )
a、具氨基的藥物  
 。洹⒕吡u基的藥物
。狻⒕啕u素的藥物 
 。、具雙鍵的藥物
  c、具羧基的藥物

2、青霉素鈉具有下列哪些理化性質(  )
a、有吸濕性需在干燥
c、可以口服給藥  
不穩(wěn)定
條件下保存 。、水
d、在堿性條件下穩(wěn)定
溶液在室溫下穩(wěn)定  
 。、在酸性條件下
3、下列哪些屬于抗病毒藥物(  )
a、齊多夫定 。、
洛韋   。、阿苯
磺胺嘧啶    c、
達唑
利巴韋林 。洹⑽
4、藥物結構修飾的目的是(  )  
a、減低藥物的毒副作
物的穩(wěn)定性 。、發(fā)
用  b、延長藥物的
現(xiàn)新結構類型的藥物 
作用時間。恪⑻岣咚
。、開發(fā)新藥
5、中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為(  )
a.大腦皮層興奮藥 
奮藥 。洌龠M大腦

 。猓脊髓興奮藥 
功能恢復的藥物 。
 c.生物堿類中樞興
.苯乙胺類中樞興奮藥
6、下列哪些敘述與鹽酸麻黃堿相符(  )
a.結構中沒有酚羥基
b.具有旋光性
c.能被高錳酸鉀氧化為苯甲醛及甲胺
d.作用比腎上腺素強,中樞副作用小
e.分子中含有一個手性碳原子
7、嗎啡的化學結構中(  )
a.含有n-甲基哌啶環(huán)
b.含有酚羥基
c.含有甲氧基
d.含有環(huán)氧基
e.含有兩個苯環(huán)
8、下列哪些藥物是前體藥物(  )
a.氯霉素棕櫚酸酯
b.睪丸素-17-丙酸酯
c.螺內酯
d.鹽酸甲氯芬酯
e.環(huán)磷酰胺
9、影響藥物生物活性的立體因素包括(  )
a.立體異構  。
構  e.互變異構
.旋光異構 。悖
反異構 。洌畼嬒螽
10、藥物與受體結合一般是通過(  )
a、氫鍵 。、疏水
 。濉㈧o電引力
鍵。、共軛作用  
d、電荷轉移復合物 
11、提高腎上腺皮質激素的抗炎作用一般通過(  )
a、c1(2)位引入
c16α-位引入甲基
-位引入甲基
雙鍵  。、9α-
  d、c10-位去
位引入氟原子 。恪
甲基 。濉ⅲ悖保鼎
12、如何延長擬腎上腺素藥物的作用時間(  )
a.延長苯環(huán)與氨基間
在α-碳上引入甲基 

的碳鏈 。猓サ舯
 d.在氨基上以較大
環(huán)上的酚羥基 。悖
的烷基取代 。澹
13、下列藥物中屬于水溶性維生素的有(  )
a、維生素c 。、
b2 。濉⒕S生素e
維生素b6 。、維

生素k 。洹⒕S生素
14、下列敘述與鹽酸哌替啶相符的是(  )
a、是從嗎啡結構簡化

而來的       
。狻㈡(zhèn)痛作用比嗎啡
c、連續(xù)應用可成癮 
化下易水解
          
     d、在酸催
e、又名度冷丁
15、下列哪幾項是硫酸阿托品的性質(  )
a、易溶于乙醇           。、不易被水解
c、水溶液呈中性  
其左旋體
       。、
呈旋光性,供藥用的為
e、具有中樞副作用
16、下列關于磺胺類藥物的敘述中正確的是(  )
a.苯環(huán)上的氨基與磺酰胺必須處在對位
b.苯環(huán)被其他取代則抑菌作用消失
c.n1的一個氫被雜環(huán)取代時有較好的療效
d.為二氫葉酸還原酶抑制劑
e.抑菌作用與化合物的pka有密切的關系
17、從藥物化學角度,新藥設計主要包括(  )
a.藥物劑型的設計
b.劑量范圍的確定
c.先導化合物的發(fā)掘和設計
d.先導化合物的結構修飾
e.先導化合物的結構改造



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19、苯甲酸酯局麻藥具有————結構,下列敘述中哪些是正確的(  )
A.當x為—s—,一o—,一CH2一,一NH—時局麻作用依次降低
B.n=2—3,碳鏈增長毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分別為Cl—C4,R的碳鏈增長,毒性增加
E.Ar中在酯鍵的鄰位有取代基時,局麻作用減弱
20、合成鎮(zhèn)痛藥化學結構應有下列哪些特點(  )
A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構
B.有一個堿性中心,在生理pH下能大部分電離成陽離子
C.堿性中心和平坦的芳環(huán)結構不在同一平面
D.含有哌啶或類似哌啶的結構
E.連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面
三、填空題(每空1分,共10分)
1、從藥物設計的角度看海洛因是嗎啡的_____,這歸于海洛因的_____大于嗎啡,因而較易進入中樞組織。
2、我國科學家發(fā)現(xiàn)的天然抗瘧藥物是_____ 。
3、羥布宗是_____ 在體內的活性代謝產物,臨床主要用作_____藥。
4、咖啡因、可可堿、茶堿均為_____類中樞興奮藥,三者的中樞興奮作用大小順序為_____。
5、維生素藥物多具有結構_____,對其進行結構改造基本無效。
6、諾氟沙星的母核為_____,臨床用作_____藥。
四、簡答題(每題5分,共10分)
1、舉例說明如何對紅霉素進行結構改造,以增加對酸的穩(wěn)定性和水溶性。
2、氮芥類抗腫瘤藥物的結構是由哪兩部分組成?各自發(fā)揮什么作用?
五、合成題(每題5分,共15分)
1、以甲苯為原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯為原料合成5-FU。
3、以鄰氯苯甲酸和間氯苯胺為原料合成氯丙嗪。

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